Неотон 1 гр порошок для приготовления раствора флакон 4 шт.
Производитель: Альфасигма С.п.А.
Лекарственная форма
порошок белого цвета в виде гранул. Растворитель - прозрачная бесцветная жидкость.
Состав
1 флакон содержит:
Активное вещество: фосфокреатина натрия тетрагидрат 1 г.
Фармакотерапевтическая группа
метаболическое средство
Фармакодинамика
Фосфокреатин играет важную роль в энергетическом механизме мышечного сокращения. Он является резервом энергии в клетках миокарда и скелетных мышц и используется для повторного синтеза аденозинтрифосфорнои? кислоты (АТФ), при гидролизе которои? высвобождается энергия для обеспечения процесса сокращения актомиозина.
Недостаточное поступление энергии в кардиомиоциты, связанное с замедлением окислительных процессов, - это ключевои? механизм развития и прогрессирования повреждения миокарда. Недостаток фосфокреатина приводит к снижению силы сокращения миокарда и способности его к функциональному восстановлению. При повреждении миокарда существует тесная корреляция между количеством богатых энергиеи? фосфорилированных соединении? в клетках, жизнеспособностью клеток и их способностью восстанавливать сократительную способность.
Доклинические и клинические исследования позволили продемонстрировать кардиопротективное влияние фосфокреатина, что проявляется в дозозависимом положительном эффекте при токсическом воздеи?ствии на миокард изопреналина, тироксина, эметина, п-нитрофенола; в положительном инотропном деи?ствии при дефиците глюкозы, ионов кальция или при передозировке ионов калия; в снижении отрицательного инотропного деи?ствия, обусловленного аноксиеи?. Кроме того, добавление фосфокреатина в кардиоплегические растворы в концентрации 10 ммоль/л улучшает кардиопротективныи? эффект:
• снижается риск развития ишемии миокарда при кардиопульмональном обходном шунтировании;
• снижается риск развития реперфузионнои? аритмии при инфузионном введении до развития экспериментальнои? регионарнои? ишемии в результате наложения лигатуры на переднюю нисходящую ветвь левои? коронарнои? артерии на 15 мин;
• снижает деградацию АТФ и фосфокреатина в клетках миокарда, сохраняет структуру митохондрии? и сарколеммы, улучшает процесс функционального восстановления миокарда после остановки сердца, вызваннои? введением большои? дозы калия, и снижает частоту реперфузионнои? аритмии
Фосфокреатин оказывает кардиопротективное деи?ствие в эксперименте при инфаркте миокарда и аритмии, вызванных окклюзиеи? коронарнои? артерии: сохраняет клеточныи? пул адениннуклеотидов
за счет ингибирования ферментов, обусловливающих их катаболизм, подавляет деградацию фосфолипидов, возможно, улучшает микроциркуляцию в зоне ишемии, что, обусловлено подавлением опосредованнои? аденозиндифосфорнои? кислотои? агрегации тромбоцитов, стабилизирует гемодинамические показатели, предотвращает резкое снижение функциональных показателеи? сердца, оказывает антиаритмическое деи?ствие, снижает частоту и длительность фибрилляции желудочков и ограничивает зону инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
Распределение: после однократнои? внутривеннои? инфузии максимальная концентрация фосфокреатина в плазме крови определяется на 1-3 мин. Наибольшее количество фосфокреатина накапливается в скелетных мышцах, миокарде и головном мозге. В тканях печени и легких накопление фосфокреатина незначительное.
Выведение:
Выведение фосфокреатина двухфазное («быстрая» и «медленная» фазы), что обусловлено его накоплением в тканях с последующим выведением из организма во вторую фазу. Период полувыведения в «быстрои?» фазе составляет 30-35 мин; период полувыведения в «медленнои?» фазе составляет несколько часов. Выводится почками
Показания
Неотон применяется в составе комбинированной терапии следующих заболеваний:
острого инфаркта миокарда;
хронической сердечной недостаточности;
интраоперационной ишемии миокарда;
интраоперационной ишемии нижних конечностей,
а также в спортивной медицине для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату;
хроническая почечная недостаточность (при применении препарата в дозах 5-10 г/ день);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Беременность и лактация:
Клинических данных о применении Неотона при беременности нет. Однако исследования на животных не показали токсического действия препарата на фертильность крыс и эмбриофетальное развитие кроликов. Неотон можно применять при беременности только тогда, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
ТОЛЬКО ВНУТРИВЕННО (капельно или в виде быстрой инфузии)
Острый инфаркт миокарда
1 сутки: 2-4 г препарата, разведенного в 50 мл воды для инъекций, в виде в/в быстрой инфузии с последующей в/в инфузией 8-16 г в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение 2 ч.
2 сутки: 2-4 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) 2раза/сут.
3 сутки: 2 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) 2 раза/сут. При необходимости курс инфузий по 2 г препарата 2 раза/сут. Можно проводить в течение 6 дней.
Хроническая сердечная недостаточность
В зависимости от состояния пациента можно начать лечение "ударными" дозами по 5- 10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно со скоростью 4-5 г/ч в течение 3-5 дней, а затем перейти на в/в капельное введение (длительность инфузии не менее 30 минут) 1-2 г препарата, разведенного в 50 мл воды для инъекций, 2 раза/сут. в течение 2-6 недель или сразу начать в/в капельное введение поддерживающих доз препарата Неотон (1-2 г в 50 мл воды для инъекций 2 раза/сут. в течение 2-6 недель).
Интраоперационная ишемия миокарда
Рекомендуется курс в/в капельных инфузий длительностью не менее 30 минут по 2 г препарата в 50 мл воды для инъекций 2 раза/сут. в течение 3-5 дней, предшествующих хирургическому вмешательству, и в течение 1-2 дней после него. Во время хирургического вмешательства препарат Неотон добавляют в состав обычного кардиоплегического раствора в концентрации 10 ммоль/л или 2,5 г/л непосредственно перед введением.
Интраоперационная ишемия нижних конечностей
2-4 г препарата Неотон в 50 мл воды для инъекций в виде в/в быстрой инфузии до хирургического вмешательства с последующим в/в капельным введением 8-10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 4-5 г/ч во время хирургического вмешательства и в период реперфузии.
В спортивной медицине для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам препарат Неотон следует применять в дозе 1 г/сут в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) в течение 3-4 недель.
Побочные действия
Повышенная чувствительность к препарату, снижение артериального давления (при быстром внутривенном введении).
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Неотон не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
При применении в составе комбинированной терапии препарат Неотон способствует повышению эффективности антиаритмических, антиангинальных средств и средств с положительным инотропным действием. Неотон сохраняет стабильность в воде для инъекций, растворе 5% декстрозы (глюкозы) и в кардиоплегических растворах.
Особые условия
Препарат следует вводить в максимально короткие сроки с момента появления признаков ишемии, что обеспечивает более благоприятный прогноз заболевания. Применение препарата Неотон в высоких дозах (5-10 г/сут) сопровождается повышенным захватом фосфатов в почках, что влияет на обмен кальция, секрецию гормонов, регулирующих гомеостаз, функцию почек и обмен пуринов, поэтому не рекомендуется длительное применение препарата Неотон в высоких дозах.
Температура хранения
от 2? до 30?